一文掌握各代头孢区别及用药方法

作者：王鲁娄英男

头孢菌素类抗生素属于β－内酰胺类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。

现头孢菌素类抗菌药物上市品种已达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，分为五代。

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以下为各代头孢菌素的特点及常见药物用法：

第一代头孢菌素

代表药物：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢硫脒。

第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰氏阳性（G+）球菌，仅对少数革兰氏阴性（G－）杆菌有一定抗菌活性。血脑屏障通透性较差，不宜用于中枢系统感染。其中，头孢唑啉对G+菌的作用较强，常作为外科手术预防用药。

但是，第一代头孢对G－菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，易耐药，酶稳定性不及第二、三代。肾毒性较第二、三代大。

主要用于敏感菌引起的上下呼吸道、泌尿道、心内膜、骨、关节和皮肤软组织感染等.。

常见药物用法

头孢唑林0.5-1gq8h或q6h静脉输液；头孢拉定1-2gq8h或q6h静脉输液；头孢氨苄0.25-0.5gq6h口服：普通片剂（胶囊）应空腹服药，缓释片剂（胶囊），为减少药物对胃部的刺激，可饭后服用；头孢拉定0.25-0.5gq6h口服：空腹或进食后服用均可。

第二代头孢菌素

代表药物：头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安、头孢西丁、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯。

第二代较第一代对G+菌的抗菌作用稍有减弱，但对肠杆菌科等G－菌的抗菌作用和酶稳定性有所增强，肾毒性相对较少。部分品种可透过血脑屏障。

常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、盆腔腹腔感染（抗厌氧菌药合用）。头孢呋辛也常用于围手术期预防用药。

常见药物用法

头孢呋辛0.75-1.5gq8h静脉输液；头孢呋辛酯0.25-0.5gq12h口服：进食时服用或与牛奶同服；头孢克洛0.25-0.5gq8h口服：混悬剂建议餐前1小时或餐后2小时服用。普通片剂（胶囊），可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应。缓释片宜在进食时或餐后1小时内服用。一日2次。

第三代头孢菌素

代表药物：头孢曲松、头孢唑肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯。

第三代头孢菌素为广谱抗菌药物，其抗G－菌活性更强（抗菌谱覆盖铜绿假单胞菌），对G+菌作用不及一、二代，对β-内酰胺酶更稳定，基本无肾毒性。对各种肠杆菌科细菌等G－杆菌具有强大抗菌作用，其中，头孢他啶和头孢哌酮对铜绿假单胞菌较强抗菌活性。

头孢曲松半衰期长（7-8h）,是唯一可以一天一次给药的头孢类抗菌素。大多数品种可透过血脑屏障。

临床上主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系、呼吸道、皮肤软组织、骨关节、中枢神经系统、败血症等感染。

常见药物用法

头孢噻肟：1-2gq8h或q6h静脉输液；头孢曲松：1-2gq24h静脉输液；头孢哌酮舒巴坦：2-4gq12h或q8h静脉输液；头孢他啶：1-2gq12h或q8h静脉输液；头孢地尼：0.1gq8h口服（空腹或进食后2小时服用）；头孢克肟：0.1gq12h口服（空腹或进食后2小时服用）。

第四代头孢菌素

代表药物：头孢吡肟、头孢匹罗。

第四代头孢菌素兼顾抗G+菌活性与抗G－菌活性，对β-内酰胺酶更加稳定，对AmpCβ-内酰胺酶稳定性良好，但对超广谱β-内酰胺酶稳定性稍差。无肾毒性。肾功能不全患者用四代头孢警惕中枢神经系统不良反应。

临床主要用于多重耐药G－医院获得性感染，重症监护室患者及免疫缺陷患者感染。

常见药物用法

头孢吡肟：1-2gq12h或q8h静脉输液；头孢匹罗：1-2gq12h或q8h静脉输液。

第五代头孢菌素

代表药物：头孢洛林酯、头孢吡普。第五代头孢菌素类药物目前仅有头孢洛林和头孢吡普两种。相比较第四代头孢菌素，第五代头孢菌素对菌具G+有更广的抗菌谱，特别是增加对耐甲氧西林金葡菌（MRSA）有较强的抗菌作用，而G－菌抗菌谱、β-内酰胺酶稳定性、肾毒性与第四代相似。目前，临床上批准用于治疗社区获得性肺炎及复杂性皮肤和皮肤组织感染，包括MRSA。

常见药物用法

头孢洛林：0.6mgq12h静脉输液；头孢吡普：0.5gq12h或q8h静脉输液。

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参考文献：

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2.肖学秀；《头孢菌素类抗生素的临床合理应用》；《中国医药指南》,,33(9):2

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