一文读懂甲硝唑塞可硝唑替硝唑奥硝唑

来源：基层医师公社

特约撰稿人：陈泉峰

硝基咪唑类药物是临床常用抗菌药，药物品种虽然很多，但目前临床最常用的是甲硝唑、塞可硝唑、替硝唑、奥硝唑这四个品种，那么它们各自有何特点，！在临床使用中常见问题有哪些？笔者参考文献，做一总结，希望对大家更好地掌握这四种药物的临床应用有所帮助。

硝基咪唑类药物药理作用及适应证是什么？

主要药理作用：可抑制原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂发挥其杀灭原虫的作用；药物进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下，其硝基易被电子传递蛋白还原成具有细胞毒作用的氨基，抑制细胞DNA的合成，并使已合成的DNA降价，破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制，从而使细胞死亡，发挥其杀灭厌氧菌、有效控制感染的作用。

适用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、牙周炎及术后伤口感染等；也可用于结直肠手术、妇科手术及口腔手术等术前预防用药；肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病等的治疗。

硝基咪唑类药物临床常见哪些剂型，有何区别？

剂型药物用法片剂或胶囊或分散片甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，塞克硝唑口服含片甲硝唑、替硝唑含化注射剂甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，塞克硝唑纳入阴道泡腾剂甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，静脉注射栓剂甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，纳入阴道乳膏甲硝唑外用含漱液甲硝唑、替硝唑漱口甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑药物作用有何特点？

药物

甲硝唑

塞克硝唑

替硝唑

奥硝唑

疗效

抗厌氧菌及原虫疗效好

同甲硝唑

对大多数厌氧菌及原虫有效

单剂量疗效普遍高于甲硝唑和替硝唑

血浆半衰期

8.4h

7-29h

2.7h

4.4h

消化道不良反应

常见、较重

偶见

少见、较轻

可见、较轻

双硫仑样反应

有

有

有

无

临床应用

阴道滴虫病；肠道、肝及组织内阿米巴病及其他原虫感染；多种厌氧菌感染；术前预防用药；幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡及炎症性皮肤病如痤疮等。

阴道毛滴虫病及滴虫性尿道炎；肠阿米巴病；肝阿米巴病；贾第鞭毛虫病。

多种厌氧菌感染，局部或系统感染；术前预防用药及术后厌氧菌感染；幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；阴道滴虫病；肠道、肝及组织内阿米巴病及其他原虫感染。

多种厌氧菌感染，局部或系统感染；术前预防用药及术后厌氧菌感染；肠道、肝及组织内阿米巴病。

硝基咪唑类药物常见的副作用

、服药后味觉改变；口腔有金属味，多见于甲硝唑、替硝唑和塞克硝唑。

2、消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻

3、过敏反应,如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。

4、神经系统反应,如头昏、眩晕、共济失调，肌无力等。

与其他药物相互作用有哪些？

、本类药物可减缓口服抗凝血药(如华法林等）的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。

2、甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑用药期间饮酒或饮用含有酒精的饮料，可发生双硫仑反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低、嗜睡、幻觉等)。用药期间或停药后3日内禁止饮酒或饮用含有酒精的饮料。

3、奥硝唑同其它硝基咪唑类药物相比无双硫仑反应（注：有双硫仑样反应的个案报道）。

4、同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，降低疗效，同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。

5、替硝唑与土霉素合用时，土霉素可干扰替硝唑清除阴道滴虫的作用。

禁忌证有哪些？

、禁用于硝基咪唑类药物或吡咯类药物过敏患者；有活动性中枢神经疾病如癫痫及各种器官硬化症；血液病患者如造血功能低下者；慢性酒精中毒患者禁用

2、禁用于孕妇及哺乳期妇女。

在特殊人群中如何使用？

、妊娠期妇女：本类药物是细菌的致突变剂和啮齿动物的致癌物，但并无证据表明，治疗剂量可显著增加人类患癌的风险，如对妊娠头3个月应用甲硝唑的研究结果进行荟萃分析，并未得出畸胎生成倾向风险增加的结论。尽管如此。说明书还是要求妊娠期妇女禁用。

2、哺乳期妇女：甲硝唑、替硝唑和塞克硝唑可分布于母乳中，使乳汁带有苦味，影响哺乳；另外，本类药物啮齿类动物有一定的致癌作用。为了避免不必要的药物暴露，哺乳期妇女禁用，疗程结束后24~48小时方可重新哺乳。

3、儿童患者：甲硝唑在医生指导下可用；替硝唑2岁以下患者禁用；奥硝唑儿童慎用、建议3岁以下儿童不用；塞克硝唑2岁以上儿童可以服用本品。

服药过程中需要注意哪些用药监护措施？

、根据PK/PD参数（浓度依赖性和时间依赖性抗菌药物疗效评价指标）制定合理给药方案，对于浓度依赖型的药物——尽量减少给药次数以提高患者的依从性和减轻副作用。

2、用药过程监测神经毒性及肝功能

3、甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者，避免引起不必要的惊慌。

4、用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。

5、“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑四种药物作用时间有何不同

甲硝唑口服后有效浓度能维持2h，一般需每日3次给药。

替硝唑与甲硝唑相比，药效持续时间延长，一般～2次给药即可。

奥硝唑是第三代硝基咪唑类抗生素与替硝唑、甲硝唑相比，药效持续时间更长，其血浆消除半衰期为4.4小时，高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的2.7小时，可减少患者服药次数，方便使用。

塞克硝唑的半衰期也比较长7-9小时，每天服药一次即可。

如何尽量避免药物的副作用

、甲硝唑的消化道反应比较重，但口服时副作用小于静脉给药，所以能口服时尽量口服，如果必须静脉给药，最好不要超过一周。

2、建议你不要空腹服用，尽量饭后服用，可以减少对胃肠道的刺激。饭后立即服用，再配合服用维生素B6。

参考资料：

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[2]张虹,夏文斌,李伟,陈立仁.母乳中甲硝唑、替硝唑药动学及产妇合理哺乳时间[J].医院药学杂志,,(09):5-7

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[4]徐瑞岭,陈娟.甲硝唑的不良反应特点及其用药监护探讨[J].基层医学论坛,,(28):-.

长按







































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