头孢菌素头霉素傻傻分不清楚为啥都叫头孢

2017-8-12 来源:本站原创 浏览次数:

头霉素类药物为何也叫头孢××?它跟头孢菌素有啥关系?

作者丨高丽丽

来源丨医学界临床药学频道

头霉素药物临床常用有头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺,与头孢菌素类药物名字相符,故临床应用时常常混淆两类抗菌药。那么,头霉素类药物为何叫头孢××,是头孢菌素类吗?再者两类抗菌药物又有什么区别呢?

头孢菌素类药物包括天然头孢菌素和半合成头孢菌素[1-2]。天然头孢菌素有头孢菌素C(7位碳上有一个-H)和头霉素C(甲氧头孢菌素,7位碳上有一个反式-OCH3);由头孢菌素C为先导化合物半合成头孢菌素类药,以头霉素C衍生出半合成头霉素类抗菌药,均属于半合成头孢菌素。因头霉素类药物与头孢菌素类药物母核相同,所以把头霉素类药物叫做头孢××。但又因其抗菌谱、适应症等方面与头孢菌素类有很大差异,故把头霉素类药物从头孢菌素类中单独分了出来,与头孢菌素并列,同属β-内酰胺类抗生素[3-6]。

头霉素药物与头孢菌素类药物区别如下:

1、化学结构[1-6]

头孢菌素类药物母核是7-氨基头孢烯酸(7-ACA),而头霉素类药物母核在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基,从而使其对β-内酰胺酶(尤其是G-菌和厌氧菌产生)稳定性增加。

2、药物分代[3-8]

头霉素类药物主要有三代,第一代为头霉素C;第二代有头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦,曾归属为第二代头孢菌素;第三代包括头孢米诺、头孢拉宗,曾归属为第三代头孢菌素。头孢菌素类药物主要有五代,第一代主要有头孢硫脒、头孢唑啉、头孢羟氨苄等,第二代主要有头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯等,第三代主要有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等,第四代主要有头孢吡肟、头孢匹罗等,第五代主要有头孢洛林(头孢洛林酯)、头孢吡普(头孢吡普酯)。

分代

头霉素类药物

头孢菌素类药物

一代

头霉素C

头孢硫脒、头孢唑啉、头孢羟氨苄等

二代

头孢美唑、头孢西丁、头孢替坦

头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛、头孢丙烯等

三代

头孢米诺、头孢拉宗

头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等

四代

头孢吡肟、头孢匹罗等

五代

头孢洛林、头孢吡普

3、抗菌谱[3-8]

头霉素类抗菌药物对需氧菌及厌氧菌均有抗菌作用,厌氧菌包括拟杆菌属(如脆弱拟杆菌)、梭菌属(非艰难梭菌)、产黑素普雷沃菌、消化球菌属、消化链球菌属;而二、三代头孢菌素类抗菌药对G+菌、G-菌有作用,厌氧菌主要是对梭菌属(非艰难梭菌)、产黑素普雷沃菌、消化球菌属、消化链球菌属有效果,对脆弱拟杆菌无作用。

抗菌谱

头霉素类药物

二、三代头孢菌素类药物

G+菌

G-菌

厌氧菌

拟杆菌属(如脆弱拟杆菌)、

梭菌属(非艰难梭菌)、

产黑素普雷沃菌、

消化球菌属、

消化链球菌属

梭菌属(非艰难梭菌)、

产黑素普雷沃菌、

消化球菌属、

消化链球菌属

4、适应症[3-8]

头霉素类抗菌药物临床适应症主要为需氧菌与厌氧菌的混合感染,如腹腔感染、盆腔感染、下呼吸道感染、血流感染、皮肤软组织感染等;G-菌引起的感染如尿路感染等;G+菌引起的感染如骨、关节感染等;有厌氧菌感染可能的手术预防用药如胃肠道手术、肝胆胰手术、经阴道子宫切除术、经腹腔子宫切除术、剖宫产等。二、三代头孢菌素类药物用于G+菌和/或G-菌引起各种感染如呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等,用于盆腔感染、腹腔感染时需与抗厌氧菌药物(如甲硝唑)合用;用于阑尾手术、结直肠手术、妇产科手术的预防用药时可联合甲硝唑。

适应症

头霉素类药物

二、三代头孢菌素类药物

混合感染(需氧菌与厌氧菌)

可单用

联合抗厌氧菌药物(如甲硝唑)

有厌氧菌感染可能的手术预防用药

可单用

可联合抗厌氧菌药物(如甲硝唑)

另外,头霉素类药物与头孢菌素类药物因有相似的母核,所以两类药具有某些共同特征,具体如下[3,8]:

类别

头霉素类药物与头孢菌素类药物

作用机制

影响细菌细胞壁的合成

抗菌药物类别

时间依赖性

给药频率

一天多次

皮试

需要

双硫仑

参考文献:

1、郑虎.药物化学[M].北京:人民卫生出版社.:

2、王厚全.药物化学图表解[M].北京:人民卫生出版社.:-

3、贾辅忠.头霉素类抗生素临床应用简介[J].实用老年医学.,12(4):

4、汪复等.实用抗感染治疗学[M].北京:人民卫生出版社.:-

5、王礼等.三种头霉素类抗生素对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性评价[J].中国微生态学杂志.,25(4):

6、张永信.头霉素、氧头孢烯类抗生素的临床应用[J].上海医药.,25(1):19-20

7、隋妍蕾等.第五代头孢菌素类药物的药理学特点及临床应用[J].中国实用医刊.,43(10):-

8、抗菌药物临床应用指导原则[M].:22-24

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长按







































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