为什么有的药物需要首次剂量加倍

一、什么是“首剂加倍”？

二、为什么要“首剂加倍”？

三、哪些药不适合“首剂加倍”？

四、磺胺类药物，已不主张首剂加倍

五、哪些药应“首剂加倍”？

临床上每种药物的给药方案和剂量都是经过大量科学实验所得，应该重视医嘱和说明书。目前“首剂加倍”的药物主要集中于抗微生物类药物。

1、硝基咪唑类抗菌药物

甲硝唑、替硝唑和奥硝唑等，属硝基咪唑类抗菌药物，是治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药，亦广泛用于各种厌氧菌感染；口服也可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎等。

2、四环素类抗菌药物

四环素类抗菌药物主要不良反应包括消化道症状、肝损害和肾损害，可影响牙齿和骨的发育，8岁以下儿童禁用。

替加环素对呼吸机相关性肺炎：较低治愈率和更高死亡率。可引起：肝肝衰竭和胰腺炎，且已有死亡报告。只用于18岁以上患者复杂性腹腔内感染。

3、糖肽类抗菌药物

万古霉素、替考拉宁等糖肽类抗生素，对革兰氏阳性菌，尤其对耐药金黄色葡萄球菌和肠球菌具有强大的抗菌活性。口服可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。

替考拉宁的亲脂性为万古霉素的30～倍，比万古霉素的渗透性更好，一些对万古霉素耐药的肠球菌仍对之敏感。而且耳肾毒性较万古霉素少，无“红颈综合征”反应。

4、抗真菌药

随着广谱抗生素、皮质激素、抗肿瘤药和免疫抑制剂的广泛应用，以及器官移植、放化疗、外科介入等侵袭性治疗方法的大量开展，真菌感染发病率日趋增高，其危害极大。

因此，为了迅速达到有效浓度，有效控制真菌感染，氟康唑、伏立康唑（三唑类）和卡泊芬净（棘白菌素类）等抗真菌药需要给予负荷剂量（包括首剂加倍）。

5、抗疟药

口服氯喹治疗疟疾，为迅速控制症状，必须加血液中药物浓度上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。

蒿甲醚是青蒿素的衍生物，对疟原虫红细胞内期有较强的杀灭作用，临床治愈率可达90%～%。及时、足量、足疗程应用蒿甲醚，是临床治疗恶性疟疾的关键。

6、治疗小儿腹泻药物

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